贝美替尼（Binimetinib）也称为比美替尼、Mektovi和ARRY-162，是一种抗癌小分子，由Array Biopharma开发用于治疗各种癌症。比美替尼是MEK的选择性抑制剂，MEK是促进肿瘤的MAPK途径中的中枢激酶。已经证明在许多癌症中发生了不适当的激活途径。2018年6月，FDA批准它与康奈非尼联合用于治疗无法切除或转移的BRAF V600E或V600K突变阳性黑素瘤患者。
【适应症及用法】
比美替尼Mektovi与Encorafenib联合用于经FDA批准的测试检测出BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者的治疗。
【剂量和给药】
患者选择
在启动比美替尼Mektovi之前，确认肿瘤标本中存在BRAF V600E或V600K突变。
展开剩余78%推荐剂量
比美替尼Mektovi的推荐剂量为45mg口服，每日2次，间隔约12小时，与encorafenib联合服用，直到疾病进展或不可接受的毒性。 参考encorafenib处方信息以获得推荐的encorafenib剂量信息。
比美替尼Mektovi可与食物同服或不随餐服用。在下次服用比美替尼Mektovi 6小时内不要服用错过的剂量。
如果服用比美替尼Mektovi后出现呕吐，不要服用额外的剂量，但继续下一个预定的剂量。
如果encorafenib永久停药，也停止使用MEKTOV。
【剂型和剂量】
片剂:15mg，黄色或深黄色，双凸椭圆形薄膜涂片，一面刻有“a”字，另一面刻有“15”字。
【禁忌症】
无。
【警告和预防措施】
心肌病
心肌病，表现为左心室功能不全，伴有症状性或无症状的射血分数减少，已在使用比美替尼Mektovi和Enorafenib联合治疗的患者中报告。7%的接受比美替尼Mektovi+Enorafenib的患者出现心肌病的证据(左室射血分数(LVEF)低于机构LIN，左室射血分数(LVEF)下降10%(如超声心动图或MUGA检测)。3级心功能不全者占1.6%。比美替尼Mektovi联合Enorafenib治疗左室功能障碍(任何级别)的中位时间为3.6个月(0~21个月)。87%的接受比美替尼Mektovi+encorafenib的患者心肌病得到缓解。
开始治疗前、开始治疗后一个月、治疗期间每2~3个月一次超声心动图或MUGA扫描评价射血分数。在基线射血分数低于50%或低于正常(LUN)的机构下限的患者中，比美替尼Mektovi和Enorafenib的安全性尚未确定。使用比美替尼Mektovi治疗心血管危险因素时应密切监测。
根据不良反应的严重程度扣留、减少剂量或永久停止。
静脉血栓栓塞
静脉血栓栓塞(VTE)发生在接受比美替尼Mektovi联合Enorafenib治疗的患者中占6%，其中3.1%的患者发生肺栓塞。根据不良反应的严重程度减少剂量或永久停止。
眼毒性浆液性视网膜病变
20%的患者发生浆液性视网膜病变，其中8%为视网膜脱离，6%为黄斑水肿。症状性浆液性视网膜病变发生率为8%，无失明病例。无患者因浆液性视网膜病变而停用比美替尼Mektovi；6%的患者要求剂量中断或剂量减少。第一次浆液性视网膜病变(所有级别)发病的中位时间为1.2个月(0~17.5个月)。
每次检查时评估视觉症状。定期进行眼科检查，检查新的或恶化的视力障碍，并跟踪新的或持续的眼科检查结果。根据不良反应的严重程度扣留、减少剂量或永久停止。
【不良反应】
在接受比美替尼Mektovi的患者中，最常见的(≥25%)不良反应是疲劳、恶心、腹泻、呕吐和腹痛。
33%的接受比美替尼Mektovi的患者出现比美替尼Mektovi剂量中断的不良反应，其中以左室功能不全(6%)和浆液性视网膜病变(5%)最为常见。19%的接受比美替尼Mektovi联合环磷酰胺治疗的患者出现不良反应，其中以左室功能不全(3%)、浆液性视网膜病变(3%)和结肠炎(2%)最为常见。5%的接受比美替尼Mektovi的患者联合使用Enorafenib发生了不良反应，导致比美替尼Mektovi永久终止。导致比美替尼Mektovi永久停止的最常见的不良反应是出血2%，头痛1%。
【药物相互作用】
比美替尼Mektovi没有观察到临床上重要的药物相互作用。
【如何供应/储存和处理】
储存于20°C至25°C(68°F至77°F)；允许在15°C至30°C(59°F和86°F)之间浮动
【生产企业】
Array BioPharma
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